Брюзепам инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

                                                     Брюзепам

 

Торговое название

 

Международное непатентованное наименование

Диазепам

 

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 10 мг/2мл

 

Состав
2 мл препарата содержат:
активное вещество — диазепам 10 мг,
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, спирт бензиловый, натрия бензоат, кислота бензойная, вода для инъекций

 

Описание

Прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор

 

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные.

Диазепам

Код АТХ N05BA01

 

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция диазепама зависит от способа его введения. При внутримышечном введении максимальная концентрация диазепама в плазме крови ниже, чем при его пероральном применении. Диазепам хорошо растворяется в липидах, легко проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьеры. Степень связывания препарата с белками плазмы крови высока и составляет 98-99 %. Препарат быстро распределяется по органам и тканям с последующим депонированием в жировой ткани.

В печени происходит интенсивное метаболическое превращение диазепама с образованием основного метаболита, десметилдиазепама, а также оксазепама и темазепама.

Для диазепама характерна двухфазная элиминация. Период полувыведения диазепама из плазмы составляет 24-48 часов, десметилдиазепама – 48-120 часов, в связи с чем терапевтическое действие препарата удлиняется. Период полувыведения диазепама и его метаболитов больше у новорожденных и пациентов старческого возраста, а также у пациентов с заболеваниями печени. Метаболиты диазепама выделяются с мочой. Препарат выделяется с молоком матери.

Многократное введение доз приводит к кумуляции в организме диазепама и его метаболитов.

Фармакодинамика

Брюзепам, являясь производным бензодиазепина, обладает присущими этой группе препаратов эффектами – анксиолитическим, гипно-седативным, антиконвульсантным, амнестическим, миорелаксантным, купирует тремор, снижает паническую реакцию.

Механизм действия диазепама состоит в неизбирательном связывании со всеми подтипами ω-рецепторов ГАМК-рецепторного комплекса, открытии хлорных каналов, вследствие чего повышается чувствительность ГАМК-рецепторов к γ-аминомасляной кислоте в лимбической системе, таламусе, гипоталамусе и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Это приводит к потенцированию процессов торможения в центральной нервной системе (ЦНС), уменьшению возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможению полисинаптических спинальных рефлексов, усилению пресинаптического торможения.

Показания к применению

—    острые спастические состояния мышц, связанные со столбняком

—    спазм скелетных мышц, спастические состояния, связанные с поражением головного и спинного мозга (церебральный паралич, атетоз)

—    предоперационная премедикация

—    острые судорожные состояния, в том числе эпилептические

 

 

 

Способ применения и дозы

Препарат вводят медленно внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).

  • Столбняк – начальная внутривенная доза составляет от 0.1 мг/кг до 0.3 мг/кг массы тела, повторяется каждые 1–4 часа. Можно также вводить путем непрерывного внутривенного вливания в дозе от 3 мг/кг до 10 мг/кг массы тела каждые 24 часа.
  • Спазм скелетных мышц при местной травме – в/в однократно или двукратно 10 мг.
  • Детям старше 3 лет используют минимальные дозы препарата, чтобы избежать опасных побочных эффектов (апноэ или длительная сонливость). Рекомендуемая детям начальная доза диазепама не должна превышать 0,25 мг/кг массы тела, препарат вводят медленно в течение 3 мин. Через 15-30 мин эту дозу можно ввести повторно.
  • Спастические состояния, связанные с поражением головного и спинного мозга (церебральный паралич, атетоз) – в/м в начальной дозе 10-20 мг.
  • Премедикация перед наркозом – за 1 час до начала анестезии в/м взрослым – 10‑20 мг, премедикация в случае дефибрилляции – 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами).
  • Эпилептические припадки (купирование) – в/в 10-20 мг, затем 20 мг в/м или в/в капельно.
  • Эпилептический статус – 10 мг в/в.

Дозу устанавливают индивидуально.

Обычный интервал между инъекциями составляет 3-4 ч, в острых случаях инъекцию можно повторить в течение 1 ч.

Пожилым и ослабленным пациентам вводят меньшие дозы препарата (обычно – 2‑5 мг) и увеличивают их постепенно; аналогичным образом поступают и в тех случаях, когда пациенты принимают другие седативные средства.

 

Побочные действия

Очень часто 1/10:

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы:

— лейкопения

Нарушение со стороны иммунной системы:

— анафилаксия

Нарушения со стороны нервной системы:

— сонливость

 

Часто ( 1/100 до <1/10):

Психиатрические расстройства:

— замешательство

Нарушения со стороны нервной системы:

— атаксия

тремор

снижение скорости психических и двигательных реакций

— спутанность сознания

Осложнения общего характера и реакции в месте введени:

— усталость, общая слабость, сонливость, вялость

— головокружение,  головная боль

— замедленная речь, спутанность сознания

— мышечная слабость, двигательная заторможенность, дезориентация, атаксия

— нарушение аккомодации

— ухудшение настроения

— снижение внимания

— повышенный риск падений и переломов при применении бензодиазепинов был зарегистрирован у пациентов пожилого возраста

— флебит, флеботромбоз

 

Нечасто ( 1/1000 до <1/100):

Нарушения со стороны нервной системы:

антероградная амнезия

головокружение, головная боль

нарушения речи или неясная речь

дезориентация

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

— дыхательная недостаточность

Нарушения со стороны пищеварительного тракта:

— тошнота

— чрезмерное слюноотделение, сухость во рту

— запор

— потеря аппетита

— колики

Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей:

— аллергические реакции в виде гиперемии кожи, кожной сыпи и зуда

 

Редко ( 1/10000 к <1/1000):

Психиатрические расстройства:

— парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство

возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые сексуального типа), психозы, нарушение личности и другие нарушения поведения

— ослабление эмоциональных реакций

— дизартрия

Нарушения со стороны сердца:

— нарушение сердечного ритма

— сердечная недостаточность

— брадикардия, ускоренное сердцебиение

— артериальная гипотензия

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

— дыхательная недостаточность

— чрезмерное слюноотделение

Нарушения со стороны пищеварительного тракта:

— сухость во рту

— потеря аппетита

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

— увеличение активности трансаминаз и основной фосфатазы, желтуха

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

— недержание или задержка мочи (спастическая ишурия)

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

— увеличение или уменьшение полового влечения

— нарушения либидо и потенции

 

Очень редко (< 1/10 000)

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы:

лейкопения

Нарушение со стороны иммунной системы:

— анафилактический шок

Лабораторные исследования:

— повышение активности трансаминаз

Частота неизвестна

Нарушения со стороны органа зрения:

— нарушения зрения (диплопия или нечеткость зрения)

 

Противопоказания

— гиперчувствительность к диазепаму, другим бензодиазепинам или вспомогательным компонентам препарата

—    суицидальная наклонность

—    алкогольная зависимость (в анамнезе, кроме острой абстиненции), наркотическая зависимость

—    гиперкапния

—    церебральная или спинальная атаксия

—    острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома

—    гепатит

—    тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность, ночное апноэ

—    порфирия

—    миастения

—    беременность, период лактации

—    детский возраст до 3 лет

—    почечная и/или печеночная недостаточность

—   фобии, навязчивые состояния

—   хронические психозы

 

Лекарственные взаимодействия

Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение ЦНС (в т.ч. нейролептики, седативные, снотворные средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза), усиливают угнетающее действие Брюзепама.

Карбамазепин, рифампицин вызывают уменьшение концентрации и эффективности диазепама.

Циметидин, ранитидин, эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиазем, верапамил, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота вызывают повышение концентрации и токсичности диазепама вследствие ингибирования ферментов печени. Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).

Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы — снижают активность

Изониазид удлиняет период полувыведения диазепама.

Антикоагулянты снижает связывания диазепама с белками.

Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие.

Дисульфирам удлиняет период полужизни и снижает клиренс диазепама.

 

Особые указания

При в/в введении препарата возможно развитие воспалительного процесса в месте введения (отек, чувство жжения, флебит, тромбофлебит), поэтому введение необходимо проводить медленно, используя катетер, не более 1 мл (5 мг)/мин; не следует вводить препарат в вены небольшого диаметра, например, вены кисти. Необходимо избегать попадания Брюзепама в артерии или околососудистое пространство.

При в/м инъекции препарат следует вводить глубоко в мышцу!

Препарат нельзя смешивать в шприце или инфузионной системе с другими лекарственными средствами.

Особенно внимательным надо быть при в/в введении Брюзепама пожилым, тяжело больным пациентам, а также страдающим кардиореспираторной недостаточностью ввиду возможности появления апноэ и/или остановки сердца.

Если Брюзепама применяют одновременно с наркотическими анальгетиками, дозу последних снижают, по крайней мере, на 1/3.

Брюзепама нельзя вводить в случае шока, комы или острой алкогольной интоксикации с признаками депрессии.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Использование у детей

Эффективность и безопасность использования инъекционной формы диазепама у новорожденных (до 30 дней) не установлены. У детей этого возраста под влиянием препарата отмечено длительное угнетение ЦНС. Препарат противопоказан недоношенным, новорожденным и детям до 3 лет вследствие наличия в составе препарата бензилового спирта.

После в/в введения препарат действует быстро, но кратковременно, его не рекомендуется использовать для поддерживающей терапии. Пациентам, страдающим нарушениями функций печени и почек, препарат следует вводить с осторожностью. В случае длительного лечения желательно провести анализ крови и оценить функциональное состояние печени. При лечении пациентов с сильным чувством страха и депрессией препарат не следует принимать в монотерапии, потому что у таких пациентов можно спровоцировать склонность к самоубийству.

Беременность и период лактации

Не применяют в период беременности. Брюзепам проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости лечения этим препаратом следует прекратить кормление грудью. Если препарат назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны сообщить врачу о прекращении лечения,  если они забеременели или подозревают, что беременны.

Лекарственная зависимость

Имеется потенциальная опасность развития психической и физической зависимости, даже при  введении в терапевтических дозировках. Риск развития зависимости также выше у пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению спиртных напитков или лекарственной зависимостью в анамнезе. После развития физической зависимости при внезапном прекращении приема Брюзепама возможно развитие синдрома абстиненции: конвульсии, тремор, колики, судороги мышц, рвота, усиленное потоотделение. Тяжелые симптомы наблюдаются у пациентов, которые дольше необходимого принимали большие дозы препарата, более легкие (дисфория, бессонница) – после применения терапевтических доз Брюзепама в течение нескольких месяцев. При прекращении применения препарата дозу следует снижать постепенно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время приема препарата рекомендуется избегать работы, связанной с риском и требующей ловкости и быстрой реакции (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

 

Передозировка

Симптомы: шатающаяся походка, брадикардия, смазанность речи, затрудненное дыхание, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, кома.

Лечение: симптоматическое. Следует немедленно произвести стимуляцию дыхания, ввести плазмозамещающие растворы. Использование диализа ограничено. Следует наблюдать за изменениями дыхания, пульса и артериального давления. Для уменьшения угнетающего влияния на ЦНС можно использовать специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов – флумазенил. Однако флумазенил может провоцировать судороги, не рекомендуется больным эпилепсией. При развитии гипотензии следует ввести допамин или норэпинефрин.

 

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата в ампулы из темного стекла.

По 10 ампул в контурной ячейковой упаковке.

По 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают  в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Владелец регистрационного удостоверения

Брюфармэкспорт с.п.р.л., Бельгия

 

Производитель

Брюфармэкспорт с.п.р.л., Бельгия

 

Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции

Республика Казахстан, 050034 г. Алматы, ул. Кабдолова 22 б,  офис 2

Тел/факс: 7 (727) 356-47-01/7 (727) 356-47-01

Адрес электронной почты bruphbe@brupharm.skynet.be



Source: pharmprice.kz

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Back to Top