Рамилонг

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: рамиприла- 5 мг, или 10 мг.

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (модифицированный Starch 1500), гидро- ксипропилметилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят, натрия стеарила фумарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, является ингибитором ангиотензин- превращающего фермента (АПФ) длительного действия. В плазме крови и тканях этот фер­мент катализирует переход ангиотензина I в ангиотензин II (активное сосудосуживающее вещество) и расщепление активного вазодилататора брадикинина. Уменьшение образования ангиотензина II и повышение активности брадикинина приводит к расширению сосудов и вносит свой вклад в кардиопротективное и эндотелиопротективное действие рамиприла. Ан­гиотензин II стимулирует высвобождение альдостерона, в связи с этим рамиприл вызывает снижение секреции альдостерона.

Прием рамиприла приводит к значительному уменьшению периферического сопротивления, в целом не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации. Прием рамиприла вызывает снижение артериального давления (АД) как в положении лежа, так и в положении стоя без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений. Антигипертензивный эффект наблюдается через 1-2 часа после приема внутрь разовой дозы препарата. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Максимальное гипотен­зивное действие Рамилонга развивается обычно к 3-4 неделе постоянного приёма препарата и поддерживается в течение 2 лет. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному увеличению АД. Прием препарата снижает смертность (включая внезапную смерть), риск развития выраженной сердечной недостаточности, уменьшает чис­ло госпитализаций пациентов с клиническими признаками хронической сердечной недоста­точности после острого инфаркта миокарда. У пациентов с диабетической и недиабетиче­ской клинически выраженной нефропатией препарат снижает скорость прогрессирования почечной недостаточности, а на доклинической стадии диабетической и недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает альбуминурию.

Препарат благоприятно влияет на углеводный обмен и липидный профиль, обладает выра­женными брадикининовыми эффектами, вызывает снижение выраженной гипертрофии мио­карда и сосудистой стенки.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (50-60%). Пища не влияет на прямоту всасывания, но замедляет абсорбцию. Являясь пролекарством, рамиприл подвергается интенсивному пресистемному метаболизму (главным образом в печени путем гидролиза), в результате которого образуется его единственный активный метаболит — рами- прилат. Кроме образования этого активного метаболита, при глюкуронировании рамиприла и рамиприлата образуются неактивные метаболиты: рамиприл дикетопиперазин и рамипри- лат дикетопиперазин. Рамиприлат примерно в 6 раз более активно ингибирует АПФ, чем рамиприл.

Максимальная концентрация рамиприла и рамиприлата достигается в плазме крови через 1 и 3 часа, соответственно. После ежедневного, однократного в течение дня приема препарата в дозе 5 мг устойчивая концентрация рамиприлата в плазме крови достигается к 4 дню. При курсовом назначении препарата Тт составляет 13-17 часов. Связь с белками плазмы крови составляет для рамиприла 73%, а для рамиприлата — 56%.

При приеме внутрь около 60% препарата выводится с мочой и около 40% с желчью, причем менее 2% выводится в неизменном виде.

При нарушениях функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется про­порционально снижению клиренса креатинина (КК). Это приводит к повышению плазмен­ных концентраций рамиприлата и их более медленному снижению по сравнению с пациен­тами с нормальной функцией почек. У больных, страдающих заболеваниями печени, замед­ляется превращение рамиприла в рамиприлат, концентрация рамиприла в плазме крови мо­жет увеличиваться в 3 раза, при этом максимальная концентрация в плазме крови рамипри­лата не изменяется. При сердечной недостаточности отмечается повышение концентрации рамиприлата в 1,5-1,8 раза. У лиц пожилого возраста фармакокинетика препарата сущест­венно не изменяется. В исследованиях на животных было показано, что рамиприл проникает в материнское молоко.

Показания к применению

■ артериальная гипертензия;

■ хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), в том числе, развившаяся в течение первых нескольких дней после острого инфаркта мио­карда;

■ диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболева­ний почек (хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией) — доклиниче­ские и клинически выраженные стадии;

■ снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или «коронарной смерти» у пациентов с ишемической болезнью сердца, с повышенным риском сердечно­сосудистых заболеваний, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрез- кожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтиро­вание.

Противопоказания

Рамилонг противопоказан в следующих случаях:

— повышенная чувствительность к действующему веществу рамиприлу, другим ингибиторам АПФ и другим компонентам препарата;

— пациенты, у которых согласно анамнестическим данным ранее наблюдался ангионевроти­ческий отек (риск быстрого развития ангионевротического отека (см. раздел «Побочное действие»), в том числе, на фоне приема ингибиторов АПФ;

— выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин при поверхности тела 1,73 м2);

— гемодиализ;

— стеноз почечной артерии (двухсторонний, в случае одной почки — односторонний);

— состояние после пересадки почки;

— гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана или гипертро­фическая обструктивная кардиомиопатия;

— первичный альдостеронизм;

— беременность (подлежит выявлению до начала лечения, в случае назначения препарата не­обходима контрацепция);

— грудное вскармливание (необходимо прекратить);

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Беременность и период лактации

Применение препарата не рекомендуется в первом триместре беременности.

Применение препарата противопоказано во втором и третьем триместрах беременности.

Беременность

Вам необходимо обязательно сообщить Вашему врачу, если вы подозреваете, что забереме­нели (или могли забеременеть). Врач порекомендует Вам прекратить прием препарата до на­ступления беременности или сразу, как только Вы узнали о наступлении беременности, и на­значит вам другое лекарственное средство. Данное лекарственное средство не рекомендуется принимать на ранних сроках беременности и противопоказано при сроке беременности более 3 месяцев, поскольку может вызвать серьезные нарушения у ребенка, если принимается бе­ременной женщиной на сроке более 3 месяцев.

Кормление грудью

Сообщите Вашему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь начать кормление гру­дью. Данное лекарственное средство не рекомендуется кормящим грудью женщинам и ваш врач может порекомендовать вам другое лечение, если вы планируете продолжать кормле­ние и, в особенности, если ваш ребенок новорожденный или родился недоношенным.

Способ применения и дозы

Возможно чрезмерное снижение артериального давления в начале лечения препаратом, осо­бенно, у больных с низким содержанием солей и жидкости в организме (например, рвота, понос, лечение диуретиками), сердечной недостаточностью (особенно, после острого ин­фаркта миокарда) или тяжёлой гипертензией.

Нехватка солей и жидкости в организме подлежит предварительному корректированию до начала лечения препаратом — диуретики следует предварительно ограничить или отменить, не позднее, чем за 2-3 дня.

У пожилых больных (старше 65 лет) реакция на ингибитор АПФ может быть более выра­женной, чем у больных младшего возраста. В связи с этим пожилым больным и, особенно, больным с риском сильного падения артериального давления (например, при стенозе коро­нарных сосудов или сосудов, снабжающих кровью мозг) может потребоваться назначение минимальной начальной дозы (1,25 мг рамиприла в день).

При злокачественной гипертензии и в случае сердечной недостаточности, в частности, после острого инфаркта миокарда, лечение Рамилонгом следует начинать в стационарных условиях. Если не назначают иначе, то в случае больных с нормальной почечной функцией используют следующие рекомендации по дозированию.

Для снижения риска развития инфаркта миокарда, инсульта или смерти от сердечно­сосудистых заболеваний у больных с повышенным кардиоваскулярным риском:

Рекомендуемая начальная доза — по 2,5 мг рамиприла QA таблетки 5 мг), 1 раз в день. В зави­симости от переносимости, дозу постепенно увеличивают. Через неделю рекомендуется уд­воить дозу, а ещё через 3 недели довести её до обычной поддерживающей дозы, равной 10 мг рамиприла.

Сердечная недостаточность лёгкой и средней степеней тяжести (NYHA II и III) после острого (2-9 — дневного) инфаркта миокарда:

При этом показании установку дозы Рамилонга можно проводить только в стационарных ус­ловиях у больных со стабильной гемодинамикой.

Больных с сопутствующей антигипертензивной терапией подвергают очень тщательному мониторингу во избежание падения артериального давления. Обычно, начальная доза — по

2,5 мг рамиприла, утром и вечером (суточная доза — 5 мг рамиприла).

Доза может быть увеличена в зависимости от состояния больного. Её можно удваивать каж­дые 1-2 дня до максимальной суточной дозы: по 5 мг рамиприла утром и вечером (т.е. суточ­ная доза -10 мг рамиприла).

Артериальная гипертензия:

Обычно, начальная доза — 2,5 мг рамиприла утром. Эта доза является и поддерживающей до­зой. Если при такой дозировке в течение 3 недель и более не удаётся нормализовать давле­ние, то дозу можно увеличить до 5 мг рамиприла в день. Максимальная доза — 10 мг рами­прила в день.

Если гипотензивный эффект суточной дозы 5 мг рамиприла недостаточен, следует взвесить возможность дополнительного применения, например, диуретиков или кальциевых антаго­нистов. Благодаря этому можно увеличить гипотензивный эффект рамиприла.

Дозы для больных с нарушением почечной функции (клиренс креатинина < 60 мл/мин):

Начальная доза — 1,25 мг рамиприла в утренние часы. Поддерживающая доза составляет, обычно, 2,5 мг рамиприла в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг рамиприла.

Рамилонг принимают внутрь с обильным количеством жидкости и не зависимо от приёма пищи. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание активного компо­нента рамиприла.

После острого инфаркта миокарда больные с сердечной недостаточностью должны присту­пить к приёму указанной для них суточной дозы, разделив её на 2 приёма (утром и вечером). В остальных случаях всю суточную дозу можно принимать за один приём, утром.

При остром инфаркте миокарда, осложнившемся развитием сердечной недостаточности, ле­чение Рамилонгом следует начинать не ранее, чем на 2-ой день после инфаркта, но не позд­нее 10-ого дня. Препарат рекомендуется принимать не менее 15 месяцев.

Побочное действие

Со стороны мочевыделителъной системы

Повышение уровня мочевины в сыворотке крови, гиперкреатининемия (особенно при одно­временном назначении диуретиков), нарушение функции почек, почечная недостаточность. Редко — гиперкалиемия, гиперпротеинурия, гипонатриемия.

Усиление существующей протеинурии или увеличение количества выделенной мочи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко — выраженное снижение АД, постуральная гипотензия, ишемия миокарда или сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, аритмия, синкопе, ишемический инсульт, преходящая ишемия сосудов головного мозга, тахикардия, периферические отеки (в области голеностоп­ных суставов).

Аллергические реакции

Ангионевротический отек лица, губ, век, языка, голосовой щели и/или гортани.

Наблюдались также: покраснение кожных покровов, ощущение жара, конъюнктивит, зуд, крапивница, другие высыпания на коже или слизистой (макулопапулезная экзантема и энан­тема), мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), пузырчатка (пемфигус), серозит, обострение псориаза, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), онихолизис, фотосенсибилизация, иногда алопеция (облысение) и разви­тие синдрома Рейно, повышение титра антинуклеарных антител, эозинофилия, васкулит, ми- алгия, артралгия, артрит.

Со стороны органов дыхания

Часто — сухой, без мокроты, рефлекторный кашель. Он усиливается ночью, когда пациент на­ходится в горизонтальном положении, чаще всего он возникает у женщин и у некурящих. В некоторых случаях помогает замена ингибитора АПФ. Тем не менее, продолжающийся ка­шель может вынудить пациентов совсем прекратить принимать ингибиторы АПФ. Возможно развитие насморка (катаральный ринит), синусита, бронхита, бронхоспазма и диспноэ.

Со стороны органов пищеварения

Тошнота, боль в эпигастральной области, повышение активности ферментов печени и под­желудочной железы, билирубина, очень редко — холестатическая желтуха, расстройства пи­щеварения, рвота, диарея, запор и потеря аппетита, изменение вкуса («металлический» привкус), снижение вкусовых ощущений и иногда даже потеря вкуса, сухость во рту, стома­тит, глоссит, панкреатит. Редко — воспаление слизистой желудочно-кишечного тракта, ки­шечная непроходимость, нарушение функции печени, с возможным развитием острой пече­ночной недостаточности.

Со стороны органов кроветворения

В редких случаях — уменьшение числа эритроцитов и снижение уровня гемоглобина от лег­кого до значительного, тромбоцитопения и лейкопения, иногда — нейтропения, агранулоци- тоз, панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы

Нарушение равновесия, головная боль, нервозность, тремор, нарушение сна, слабость, спу­танность сознания, депрессия, чувство беспокойства, парестезии, мышечные судороги.

Со стороны органов чувств

Вестибулярные нарушения, нарушение вкуса, обоняния, слуха и зрения, шум в ушах.

Прочие

Снижение эрекции и полового влечения, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, шок, выраженная брадикардия, нарушения водно­электролитного равновесия, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: Принять активированный уголь и незамедлительно обратиться за скорой медицин­ской помощью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

-соли калия, калийсберегающие диуретики (например, амилорид, триамтерен, спиронолак- тон) — одновременное применение приводит к гиперкалиемии (необходим контроль калия в сыворотке крови);

— антигипертензивные средства (в частности, диуретики) и другие препараты, снижающие АД — одновременный прием приводит к усилению действия рамиприла;

— снотворные, наркотические и обезболивающие средства — могут вызвать резкое снижение АД;

— вазопрессорные симпатомиметические препараты (эпинефрин) и эстрогены могут вызвать ослабление действия рамиприла;

— аллопуринол, прокаинамид, цитостатические средства, иммунодепрессанты, системные кортикостероиды и другие препараты, которые могут изменить картину крови — в частности, снизить число лейкоцитов в крови;

— литий — повышение концентрации сывороточного лития и в результате усиление кардио- и невротического действия лития;

— пероральные гипогликемические средства (производные сульфонилмочевины, бигуаниды), инсулин — усиление гипогликемии;

— нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин, ацетилсалициловая ки­слота) — возможно ослабление действия рамиприла;

— гепарин — возможное повышение концентрации калия в сыворотке крови;

— поваренная соль — ослабление действия рамиприла;

— алкоголь — усиление гипотензивного эффекта рамиприла.

Меры предосторожности

Лечение рамиприлом обычно является длительным, его продолжительность в каждом кон­кретном случае определяется врачом. Оно также требует регулярного врачебного контроля, в частности, у пациентов с нарушенной функцией печени и почек.

При появлении признаков нарушения иммунитета, обусловленного лейкопенией (например, лихорадки, увеличения лимфатических узлов, тонзиллита), а также при появлении признаков кровоточивости (мельчайших петехий, красно-коричневых высыпаний на коже и слизистых) необходимо незамедлительно обратиться к Вашему лечащему врачу.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомотор­ных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или жаркой по­годе из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии, вследствие уменьшения объема жидкости. Не рекомендуется употреблять этанол. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ин­гибиторов АПФ. При возникновении отеков, например в области лица (губы, веки) или язы­ка, либо нарушения глотания или дыхания нужно немедленно прекратить прием препарата. Ангионевротический отек в области языка, глотки, или гортани (возможные симптомы: на­рушение глотания или дыхания) может угрожать жизни и приводить к необходимости оказа­ния неотложной помощи.

Форма выпуска

10 или 15 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фоль­ги алюминиевой.

По три контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона; по две контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструк­цией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Рамилонг аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.



Source: apteka.103.by

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Back to Top